我国EGFR-TKIs药物行业下游需求基数、EGFR/HER220号外显子插入突变肿瘤在研管线

2021-11-17 01:54

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根据观研报告网发布的《2021年中国EGFR-TKIs药物行业分析报告-产业竞争格局与发展规划研究》显示，EGFR-TKI作用机制主要是通过竞争性地与酪氨酸激酶（TK）ATP结合位点结合，从而抑制ATP与TK的结合，抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。

一、EGFR抑制剂需求基数

非小细胞肺癌常见的驱动基因包括EGFR、KRAS、c-MET、HER2基因突变和ALK/ROS1、RET基因重排。其中，EGFR的突变比例最高，中国EGFR突变的非小细胞肺癌患者比例达到40%，而美国EGFR突变非小细胞肺癌患者比例约为20%。

在携带EGFR基因突变的非小细胞肺癌患者中，最常见的突变亚型是19号外显子的缺失突变（19del）和21号外显子的L858R点突变，二者占据了EGFR基因突变非小细胞肺癌的80%-90%。而携带EGFR基因20号外显子插入突变的患者占比仅为10%左右，并且通常对EGFR敏感突变的治疗药物EGFR-TKIs无效。

各EGFR突变类型占非小细胞肺癌EGFR突变的比例

数据来源：观研天下整理

在需求方面，2015-2019年，全球EGFR20号外显子插入突变（EGFRex20ins）的非小细胞肺癌新发患者的数量持续增加，2019年增加到6.4万，复合年增长率为2.8％，预计到2024年新发患者人数将达到7.4万。

2015-2024年全球EGFRex20ins非小细胞肺癌新发病人数量及预测情况

数据来源：观研天下整理

在国内市场，2015-2019年，由于衰老、吸烟等风险因素的持续恶化，我国肺癌新发患者数量呈稳步增长趋势。根据数据显示，2019年我国EGFRex20ins的非小细胞肺癌新发患者的数量达到3.0万，预计2024年新发患者人数将达到3.5万。

2015-2024年我国EGFRex20ins非小细胞肺癌新发病人数量及预测情况

数据来源：观研天下整理

二、EGFR-TKI相关产品研发情况分析

根据相关资料显示，截至2021年8月低，市场上已有三代EGFR-TKI上市，主要针对EGFR敏感突变（即EGFR19号外显子缺失或21号外显子L858R突变）以及EGFRT790M耐药突变的非小细胞肺癌（NSCLC）有效。

已上市的第一至三代EGFR-TKI

代次	代表药物	全球首批年份	中国首批年份	生产企业	适应症
第一代	Gefitinib(吉非替尼)	2002	2004	阿斯利康	EGFR敏感突变的NSCLC
	Erlotinib(厄洛替尼)	2004	2006	基因泰克	EGFR敏感突变的NSCLC
	Erlotinib(厄洛替尼)	2004	2006	基因泰克	胰腺癌
	Icotinib(埃克替尼)	2011	2011	贝达药业	EGFR敏感突变的NSCLC
第二代	Afatinib(阿法替尼)	2013	2017	勃林格殷格翰	EGFR敏感突变的NSCLC
第二代	Dacomitinib(达可替尼)	2018	2019	辉瑞	EGFR敏感突变的NSCLC
第三代	Osimertinib(奥希替尼)	2015	2017	阿斯利康	EGFR敏感突变及T790M耐药突变的NSCLC
	Almonertinib(阿美替尼)	2020	2020	江苏豪森	EGFRT790M耐药突变的NSCLC
	Furmonertinib(伏美替尼)	2021	2021	艾力斯	EGFRT790M耐药突变的NSCLC

数据来源：观研天下整理

同时，针对EGFR/HER220号外显子插入突变肿瘤在研管线来看，现阶段，全球范围内，针对EGFR/HER220号外显子插入突变非小细胞肺癌适应症开发的产品共6款，其中5款为EGFR-TKI，1款为EGFR/c-MET双特异性抗体。

全球EGFR/HER220号外显子插入突变肿瘤在研管线

公司	药物名称	类型	全球最高研发状态	适应症	靶点
强生	Amivantamab(JNJ-61186372)	双特异性抗体	有条件获批	EGFR/HER220号外显子插入的非小细胞肺癌	EGFR/c-MET
武田制药	TAK-788	EGFR-TKI	2021年9月获FDA有条件批准	EGFR/HER220号外显子插入突变阳性晚期非小细胞肺癌	EGFR
SpectrumPharmaceutical/韩美	Poziotinib	EGFR-TKI	临床II期	EGFR/HER220号外显子插入的非小细胞肺癌	EGFR
迪哲医药	DZD9008	EGFR-TKI	关键性临床II期	EGFR/HER220号外显子插入突变阳性晚期非小细胞肺癌	EGFR
迪哲医药	DZD9008	EGFR-TKI	临床前	EGFR/HER220号外显子插入突变阳性的其他实体肿瘤（除非小细胞肺癌）	EGFR
BlackDiamondTherapeutics	BDTX-189	EGFR-TKI	临床I/II期	EGFR/HER220号外显子插入突变阳性晚期非小细胞肺癌	EGFR
CullinanOncology/大鹏制药	CLN-081	EGFR-TKI	临床I/II期	EGFR/HER220号外显子插入突变阳性晚期非小细胞肺癌	EGFR

数据来源：观研天下整理

在国内市场，截至2021年8月31日，在中国市场，在临床阶段针对EGFR/HER220号外显子插入突变非小细胞肺癌适应症开发的产品仅2款，分别为武田制药的TAK-788和发行人的DZD9008。

中国EGFR/HER220号外显子插入突变肿瘤在研管线

公司	药物名称	类型	中国最高研发状态	适应症	靶点
武田制药	Mobocertinib（TAK-788）	EGFR-TKI	NDA	EGFR20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌	EGFR
迪哲医药	DZD9008	EGFR-TKI	关键性临床II期	EGFR/HER220号外显子插入突变阳性晚期非小细胞肺癌	EGFR
迪哲医药	DZD9008	EGFR-TKI	临床前	EGFR/HER220号外显子插入突变阳性的其他实体肿瘤（除非小细胞肺癌）	EGFR