目前在人体中已经发现18种HDAC,分别属于四种类别(Class I、II、III 和 IV),因此,对应的主流的HDAC抑制剂也有四大种类,分别为羟肟酸类、环四肽类、短链脂肪酸和苯酰胺类,其中前三大类是属于HDAC非选择性抑制剂,而最后一类苯酰胺类是可选择性。
目前,全球已经批准上市的HDAC抑制剂共有5款,分别是伏立诺他、罗米地辛、贝利司他、帕比司他以及西达本胺(商品名:爱普莎),前四者为美国FDA批准上市,后者为我国CFDA批准上市。
上市时间 |
公司 |
药物名称 |
获批情况 |
适应症 |
2006年10月 |
Merck |
Zolinza(通用名:Vorinostat,伏立诺他) |
美国FDA批准上市 |
用于曾接受过两次系统性治疗的有进展性、持久性或复发性T细胞淋巴瘤 |
2009年8月 |
Celgene |
Istodax(通用名:Romidepsin,罗米地辛) |
美国FDA批准上市 |
获批的适应症是至少接受过一次系统治疗的皮肤T细胞淋巴瘤患者 |
2014年7月 |
Spectrum |
Beleodaq(通用名:Belinostat,贝利司他) |
美国FDA批准上市 |
用于治疗复发或者难治的外周T细胞淋巴瘤(二线疗法) |
2015年2月 |
诺华 |
Farydak((通用名:Panobinostat,帕比司他) |
美国FDA批准上市 |
硼替佐米及地塞米松联用治疗多发性骨髓瘤(且之前至少接受过两次的治疗),但是有黑框警告,提示该药有严重的腹泻以及心脏缺血事件的风险 |
2014年12月 |
微芯生物 |
西达本胺(商品名:爱普莎/Epidaza) |
中国CFDA批准上市 |
适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或者难治的外周T细胞淋巴瘤 |
作为中国市场上首个治疗淋巴瘤并拥有自主支持产权的HDAC抑制剂,微芯生物的西达本胺的产品已经量产,其销售收入实现连年增长,2019年西达本胺销售收入为1.74亿元,同比增长27%。但从增速来看,2017-2019年,其销售增长率呈现连年下滑趋势,主要因为西达本胺的首个适应症—复发性或难治性外周T细胞淋巴癌,属于罕见病之一,患者人数相对较少,这意味着该产品市场规模也有限。
除了获批上市的HDAC抑制剂,众多药企还在积极开发新一代的HDAC抑制剂,开发的剂型主要都是口服,治疗领域包括血液瘤和实体瘤,也包括其他领域的疾病,研发企业主要有4SC、NewVac、Italfarnaco、Mirati、Xynomic等。
药物名称 |
公司 |
类型 |
剂型 |
研发阶段 |
Resminostat |
4SC |
亚型选择性(ClassⅠ、ⅡB和Ⅳ ) |
口服 |
PhaseⅡ |
Mocetinostat |
Mirati |
亚型选择性(ClassⅠ和Ⅳ ) |
口服 |
PhaseⅠ/Ⅱ |
Abexinostat |
Xynomic |
pan-HDAC |
口服 |
PhaseⅡ |
Givinostat |
Italfarmaco |
pan-HDAC |
口服 |
PhaseⅢ |
Quisinostat |
NewVac |
亚型选择性(ClassⅠ和Ⅱ ) |
口服 |
PhaseⅡ |
欲了解更多内容,请参阅我们的行业分析报告:
《2021年中国HDAC抑制剂行业分析报告-市场调查与投资定位研究》
《2021年中国免疫检查点抑制剂产业分析报告-产业竞争现状与发展战略评估》
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