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我国HDAC抑制剂行业现状:获批上市药品稀少 在研药均为口服型

         HDAC,中文全称叫做组蛋白脱乙酰酶,是组蛋白修饰过程中一类重要的酶,可以去除组蛋白懒氨酸残基中的乙酰基,改变电荷,使得染色体结构更加紧密,从而达到抑制基因的转录表达效果。

        目前在人体中已经发现18种HDAC,分别属于四种类别(Class I、II、III 和 IV),因此,对应的主流的HDAC抑制剂也有四大种类,分别为羟肟酸类、环四肽类、短链脂肪酸和苯酰胺类,其中前三大类是属于HDAC非选择性抑制剂,而最后一类苯酰胺类是可选择性。

HDAC抑制剂分类
 
资料来源:观研天下整理

        经过研究发展,宫颈癌、胃癌、直肠癌等多种癌症中的HDAC表现高于正常水平,因此HDAC抑制剂能够在癌症治疗中具有优异的效果,HDAC抑制剂研发价值较高,行业发展前景较好。

        目前,全球已经批准上市的HDAC抑制剂共有5款,分别是伏立诺他、罗米地辛、贝利司他、帕比司他以及西达本胺(商品名:爱普莎),前四者为美国FDA批准上市,后者为我国CFDA批准上市。

HDAC抑制剂上市情况

上市时间

公司

药物名称

获批情况

适应症

200610

Merck

Zolinza(通用名:Vorinostat,伏立诺他)

美国FDA批准上市

用于曾接受过两次系统性治疗的有进展性、持久性或复发性T细胞淋巴瘤

20098

Celgene

Istodax(通用名:Romidepsin,罗米地辛)

美国FDA批准上市

获批的适应症是至少接受过一次系统治疗的皮肤T细胞淋巴瘤患者

20147

Spectrum

Beleodaq(通用名:Belinostat,贝利司他)

美国FDA批准上市

用于治疗复发或者难治的外周T细胞淋巴瘤(二线疗法)

20152

诺华

Farydak((通用名:Panobinostat,帕比司他)

美国FDA批准上市

硼替佐米及地塞米松联用治疗多发性骨髓瘤(且之前至少接受过两次的治疗),但是有黑框警告,提示该药有严重的腹泻以及心脏缺血事件的风险

201412

微芯生物

西达本胺(商品名:爱普莎/Epidaza

中国CFDA批准上市

适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或者难治的外周T细胞淋巴瘤

资料来源:观研天下整理

        作为中国市场上首个治疗淋巴瘤并拥有自主支持产权的HDAC抑制剂,微芯生物的西达本胺的产品已经量产,其销售收入实现连年增长,2019年西达本胺销售收入为1.74亿元,同比增长27%。但从增速来看,2017-2019年,其销售增长率呈现连年下滑趋势,主要因为西达本胺的首个适应症—复发性或难治性外周T细胞淋巴癌,属于罕见病之一,患者人数相对较少,这意味着该产品市场规模也有限。

2016-2019年微芯生物西达本胺销售收入及增速
 
数据来源:观研天下整理

        除了获批上市的HDAC抑制剂,众多药企还在积极开发新一代的HDAC抑制剂,开发的剂型主要都是口服,治疗领域包括血液瘤和实体瘤,也包括其他领域的疾病,研发企业主要有4SC、NewVac、Italfarnaco、Mirati、Xynomic等。

HDAC抑制剂在研企业及产品情况

药物名称

公司

类型

剂型

研发阶段

Resminostat

4SC

亚型选择性(ClassⅠ、ⅡB和Ⅳ

口服

Phase

Mocetinostat

Mirati

亚型选择性(ClassⅠ和Ⅳ

口服

Phase/

Abexinostat

Xynomic

pan-HDAC

口服

Phase

Givinostat

Italfarmaco

pan-HDAC

口服

Phase

Quisinostat

NewVac

亚型选择性(ClassⅠ和Ⅱ

口服

Phase

资料来源:观研天下整理(TC)


          欲了解更多内容,请参阅我们的行业分析报告:
        《2021年中国HDAC抑制剂行业分析报告-市场调查与投资定位研究
        《2021年中国免疫检查点抑制剂产业分析报告-产业竞争现状与发展战略评估

        行业分析报告是决策者了解行业信息、掌握行业现状、判断行业趋势的重要参考依据。随着国内外经济形势调整,未来我国各行业的发展都将进入新阶段,决策和判断也需要更加谨慎。在信息时代中谁掌握更多的行业信息,谁将在未来竞争和发展中处于更有利的位置。

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